Реферати

Реферат: Ветеринарна фармакологія

Економіка виробництва яриці. Біологічні і морфологічні особливості культури. Застосування елементів програмування врожайності сільськогосподарських культур. Розрахунок дійсно можливої врожайності по вологозабезпеченості посівів. Розрахунок фотосинтетичного потенціалу.

Соціологія. Причини виникнення соціології. Сформовані ідеології індивідуалізму. Об'єкт соціології, її структура і функції. Характеристика її предметної зони. Інформація про суспільство як різновид соціальної реальності. Розвиток світової соціології.

Засоби, що прискорюють процеси відновлення в спортивній практиці. Фізіологічні особливості організму в періоди стомлення і відновлення. Активний відпочинок, аутогенная тренування. Біологічні фактори відновлення працездатності. Ефективність застосування масажу з метою відновлення після фізичного навантаження.

Історія Давньоруської держави. Фактори історичного процесу (природний, економічний, соціальний, політичний, духовний) і їхній зміст. Багатомірність історичного процесу й основні підходи до вивчення історії: матеріалістичний, ідеалістичний і ін. Концепції розвитку Русі.

Розуміння історичного тексту. Глибока криза історичного знання в Росії. Нові можливості для подальшого удосконалювання методології історичної науки. Особливості тексту як предметного посередника в передачі історичного досвіду.

ОМСКИЙ ДЕРЖАВНИЙ ІНСТИТУТ ВЕТЕРИНАРНОЇ МЕДИЦИНИ

Контрольна робота

по Ветеринарній фармакології

Виконав:

Студент заочного факультету

4-го курсу, I групи, шифр-94111

Алтухов М. А. IV варіант

Проверіл_

Омськ 1998 р.

1. Загальний принцип химиотерапії. Особливості дії і застосування антибіотиків групи пеніциліну і стрептомицина. Ускладнення, виникаючі при неправильному застосуванні антибіотиків вказаних груп; їх профілактика.

.

Термін «химиотерапия» (заспіване-хімія, terapia-лікування) введений П. Ерліхом, що застосовував для лікування інфекційних і прото-зойних хвороб хімічні речовини точної хімічної будови (органічні фарби і інш.). У сучасному уявленні будь-яка лікарська речовина має точну хімічну будову, і дія його зумовлена певними хімічними або фізичними процесами. Термін «химиотерапия» тепер вживають для вираження дії

лікарських речовин на збуджувачі заразливих захворювань, що знаходяться в організмі тварин.

Виборчий химиотерапевтическое вплив відбувається частіше за все тому, що препарат адсорбується в збуджувачі в кількостях, більш значних, ніж в тканинах тварини, або порушує такі процеси метаболізму, які надто необхідні для життя збуджувача і не мають істотного значення для макроорганизма. Чим вище доза лікарської речовини, тим яскравіше виявляється його химиотерапевтический ефект. Але більшість цих препаратів в якійсь мірі несприятливо впливає на тварин, а негативна дія їх тим слабіше, ніж менше доза речовини. Щоб правильно вибрати дозу, що забезпечує надійну лікувальну дію і що не впливає токсичного чином, треба застосовувати препарати з високим химиотерапевтическим індексом (співвідношення доз максимальних переносимих і мінімальних лікувальних). У ветеринарії при заразливих захворюваннях лікарські речовини застосовують і для профілактики.

АНТИБІОТИКИ

Антибіотики-специфічні продукти життєдіяльності мікроорганізмів, тваринних і рослин, що володіють противомикробним дією. Крім того, відомо, що деякі з них діють згубно на гельминтов, найпростіших і інших збуджувачів хвороб людини і тварин. Назва «антибіотики» (anti-проти, bios- життя) дано тоді, коли був відомий згубний вплив їх тільки на збуджувачі хвороб. Пізніше з'ясоване, що багато які антибіотики стимулюють окремі біохімічні процеси в організмі тварин, а це веде до поліпшення загального їх стану, прискорення зростання, підвищення продуктивності, активізації захисних реакцій

Незважаючи на велику специфічність, антибіотики діють по загальних фармакологічних законах, вони дуже ефективні, але тільки при чіткому виконанні розроблених умов. Якщо умови не дотримують, то антибіотики малоефективні, а в деяких випадках можуть заподіяти і шкода.

Термін «антибіотики» був прийнятий в 1942 р., але цьому передували великі і складні дослідження. Один з перших вітчизняних вчених Н. Н. Благовещенський ще в 1890 р. запропонував використати продукти життєдіяльності синегнойной палички для придушення сибиреязвенних бактерій в організмі тварин. До цього часу уявлення про антибиотических речовини у окремих мікробів було безперечним, і Р. Еммеріх зробив спроби отримати ці речовини. Йому вдалося виділити з синегнойной палички пиоцианазу (1889 р.). Майже одночасно Н. Ф. Гамалея виділив з того ж мікроорганізму пиокластин.

Різні антибіотики неоднаково діють на різні мікроорганізми, неоднаково впливає кожний з них і на макроорганізм.

Загальні закономірності химиотерапевтического і химиопрофилак-тического дії антибіотиків. Основними причинами широкого використання їх є: 1) специфічний механізм дії; 2) широкий і чітко виражений спектр противомикробного дії і нейтралізації токсинів; 3) ефективність в дуже малих дозах; 4) збереження активності в умовах макроорганизма; 5) яскрава виражена і швидко виявляюча лікувальна і профілактична дія; 6) дуже низька токсичность для тварин.

У багатьох випадках антибіотики нарушаютструктурние утворення кліток (частіше за все це торкається мембран збуджувачів або орга-нелл). Пеніцилін перешкоджає утворенню оболонки мікробної клітки і тим самим різко дезорганізує основні життєві процеси всієї клітки

Одним з основних видів противомикробного дії антибіотиків являетсяингибирование ферментів. Дослідження показують, що найчастіше антибіотики гальмують ферментні реакції і декілька рідше перешкоджають утворенню самих ферментів, але, крім того, спостерігається і той і інший вплив. Частіше за все придушується активність оксидаз, фосфоролидаз, редуктаз, тобто таких ферментів, які абсолютно необхідні для метаболізму великого числа бактерій, особливо патогенних.

У механізмі противомикробного дії антибіотиків (так само, як і сульфаниламидов) велике значення имеетимитация за принципом стереоизометрії. Доказом може служити висока бактерицидность пеніциліну з наявністю в ньому диметилцистеина правої конфігурації; на відміну від цього пеніцилін синтезований, вмісний диметилцистеин лівої конфігурації, не діє противомикробно.

Важливу роль в дії антибіотиків грає поява значної кількості антиметаболитов; часто спостерігається ослаблення функцій метальних груп, а всі процеси метилирования, як відомо, є найважливішими в життєдіяльності живої речовини, і порушення їх веде до загибелі мікроб.

Виборча адсорбція великої кількості антибіотиків супроводиться значними морфологічними, електронними і тинториальними змінами мембрани кліток. Змінюються і інші життєво важливі властивості її, що веде до ослаблення ендогенного дихання і здатності нейтралізувати навіть такі слабі отрути, як органічні кислоти, антивітаміни і інш.

Кожний антибіотик діє на велику групу грамположи-тельних або грамотрицательних бактерій (а багато хто з них діє на грамположительние і грамотрицательние). Антибіотики з таким широким спектром противомикробного дії ефективні при багатьох захворюваннях органів травлення і дихання, матки і вимені, а також при травматичних пошкодженнях.

Але химиотерапевтическая активність антибіотиків сильно варіює в залежності від багатьох умов. Тому, перш ніж призначити лікування твариною, треба визначити чутливість збуджувача хвороби до антибіотиків. Це дозволить значно підвищити ефективність антибиотикотерапії і антибиотикопрофилактики.

Чувствительностьмикроорганизмов до антибіотиків визначають по мінімальній концентрації препарата, переважній зростання мікробів в точно певних умовах. Вона часто буває неоднакової у різних штамів, у різних колоній одного штаму і навіть у окремих особнів популяції.

Химиотерапевтические дози і концентрації. Важливою перевагою антибіотиків в порівнянні з іншими химио-терапевтичними коштами є висока активність їх в дуже малих концентраціях. Наприклад, для придушення зростання гемолитиче-ского стрептокока потрібно концентрація фенолу 1:800. При таких же умовах противомикробная концентрація стрептоцида менше в 250 раз (1:200000), а пеніциліну-в 100000 раз (1:80000000). Такі невеликі концентрації антибіотика можна легко створити в органах тварини, тому лікувальні дози цих препаратів дуже низькі (в микрограммах), а лікувальний ефект високий.

Антибіотики дозують з розрахунку на 1 кг масу тварини і тільки іноді на тварина загалом. У залежності від шляхів введення дози розраховують таким чином: при введенні антибіотика через рот доза його в 2-4 рази більше, ніж при внутрішньом'язовому або подкожном введенні, а при внутрішньом'язовий-доза в 1,5-2 рази більше, ніж при внутрішньовенному. Доза антибіотика залежить від вигляду хвороби і тягаря її течії; наприклад, при сепсисі вводять максимальні дози речовини і по можливості внутрішньовенно. Одній і тій же тварині в залежності від загального стану його призначають різні дози антибіотика; слабою твариною звичайно вводять '/2 або 1/3 звичайних дози. Дози залежать від закономірностей розподілу антибіотиків в тканинах і (значне підвищення химиотерапевтического ефекту), а при неправильной-антагонізм (ослаблення ефекту).

Внаслідок комплексного впливу антибіотиків на збуджувач, токсини і макроорганізм вони мають ряд переваг перед іншими речовинами. Антибіотики виліковують живогних при багатьох захворюваннях, які раніше були невиліковні, а при захворюваннях, що виліковуються іншими коштами, вони набагато більше скорочують терміни загального видужання.

Динаміка розподілу різних антибіотиків декілька різна. Наприклад, після їх внутрішньом'язового введення в терапевтичних дозах окситетрациклин добре проникає в кров і багато які органи; олеандомицин також добре проникає в кров і органи, але він слабіше адсорбується і швидше виводиться; на відміну від цих речовин моно-мицин не виявляється в більшості органів, але буває у великих кількостях в бруньках і легких.

Протягом першої години антибіотики розподіляються найбільш рівномірно в різних органах, а потім для більшості їх характерне скупчення в найбільш високих концентраціях в органах виділення (бруньки), в печінці, серці, легкій, стінці шлунка і кишечника і декілька менше в поперечнополосатой мускулатуре.

Виділення антибіотиків починається майже відразу ж після появи їх в крові, а надалі воно все більше і більше зростає (знов-таки по мірі збільшення концентрації антибіотика в організмі). Високий темп виділення зберігається, поки основна маса речовини не буде виведена. Сліди антибіотиків (концентрації в 5-160 раз менше терапевтичних) зберігаються в більшості тканин тварини від декількох годин до 2-4 сут.

Основні переваги антибіотиків наступні: 1) найбільш виражений і найбільш стійкий ростостимулирующий ефект; 2) позитивний вплив на загальний стан, розвиток і резистентность тварин; 3) поліпшення течії вагітності і розвитку плоду; 4) збереження якості м'яса; 5) низька вартість препаратів і можливість отримання їх в необмежених кількостях; 6) стійкість препаратів при зберіганні і доступні методи масового застосування їх. Однак антибіотики позитивно впливають тільки в тому випадку, якщо враховують всі умови, що забезпечують високу їх ефективність.

Пенициллини- органічні кислоти, що мають в своїй основі тиазолидиновое ядро (7) і р-лактамовое кільце (2) соткритой аминогруппой в шостому положенні (3). Один з водородов аминогруппи через групу ЗІ заміняється радикалом різної будови{4): пен-тенилом (СНз-СНа-СН; CH-CI-^-), гептилом [СНз (СН2)5СНг=], оксибензилом (HO-QH4CH2==) і Др. Найбільше практичне значення має пеніцилін, у якого радикал заміщений бензилом (СбНвСНг^), а препарат, що отримується називається бензилпеницил-л інакшому.

Бензилпенициллинпродуцируется зеленими плесенями - PenicH-linurn.

Пеніцилін, як кислота, нестійкий, легко руйнується і діє короткочасно. Для усунення цих нестач його переводять в солі (натрієву і калиевую). Для пролонгування дії солей пеніциліну готують комплексні препарати з новокаином, а для розширення спектра дії-з екмолином.

Активність пеніциліну залежить від серії і способу очищення препарата. Тому його дозують в одиницях дії. 1 ЕД відповідає 0,5988 мкг хімічно чистих натрієвих солі бензилпеницил-лина. У формі порошку пеніцилін не впливає антимікробно, він активний тільки в розчинах. Більш того мікроби (навіть чутливі до пеніциліну) можуть тривало знаходитися в порошке пеніциліну, не знижуючи своєї вирулентности. Зберігають пеніцилін у флаконах фабричної упаковки. Стерилізувати розчин не можна, оскільки це руйнує пеніцилін. Хороший розчинник пеніциліну - изотонический розчин натрію хлорида (0,9%-ний) на дистильованій воді. Розчин пеніциліну краще усього зберігати при рН 6-6,5.

Механізм противомикробного дії пеніциліну при різних умовах неоднаковий. На перший план виступає порушення синтезу ацетилмурамовой кислоти - складової частини мукопептида. Муко-пептид необхідний для стінки бактерійної клітки, і нестача його порушує здатність клітки асимілювати амінокислоти і багато які інші необхідні їй речовини. У таких кліток порушується здатність ділитися; утворяться великі форми бактерій, дуже нестійкі і легко лизирующиеся.

Враховуючи, що активність пеніциліну значно вище за in vivo, ніж in vitro, цілком можливо допустити, що важливою ланкою його противомикробного впливу є створення умов в організмі, несприятливих для мікробів, і підвищення стійкості тварин. Тому антимікробна дія його буває неоднаковим і залежить від умов, в яких знаходиться тварина. Зокрема, нестача білків в кормі і порушення протеолитических процесів в організмі знижують лікувальну ефективність пеніциліну.

Пеніцилін легко резорбируется після ін'єкції внутрішньом'язово або під шкіру. У травному тракті він всмоктується тільки в кишечнику, але значення в цьому відношенні має тільки тонкий відділ, оскільки в товстому він розкладається пенициллиназой, що виробляється сапрофитной грамотрицательной мікрофлора. Після резорбції він швидко розповсюджується по всьому організму і скоро руйнується або виділяється (з мочой або жовччю). Різні препарати мають неоднакову швидкість виведення.

Реакція тваринних різних видів на пеніцилін дуже схожа. Найбільш чутливі молоді тварини; реакція втомлених тварин, особливо в жаркий час, сильніше виражена. Пеніцилін з успіхом застосовують з лікувальною і профілактичною метою при пиці свинь, миті коней, крупозной пневмонії коней, плевропневмонії великої рогатої худоби, при захворюваннях органів дихання у свинь, при лептоспирозах, некробациллезах, пастереллезах, інфекційних бронхопневмониях, емфизематозном карбункулі, злоякісному набряку, актиномикозе, актинобациллезе, сибірській виразці, стахиботриотоксикозе. Пеніцилін сприятливо впливає при інфекційному стоматите кроликів, дифтерії курей, чумі собак, шлунково-кишкових інфекціях молодняка, при маститах і інш.

Дози пеніциліну і частота повторних введений залежать від інфекції, характеру індивідуальної реакції тварини, від особливостей патологічного процесу, а також від способу введення і властивостей розчинника.

При тривалому використанні пеніциліну у великих лікувальних дозах в окремих випадках відмічають побічну дію його: ослаблення кроветворной функції мозку у молодняка і алергічні реакції. Однак це швидко проходить, якщо припинити дачу препарата.

Бензилпенициллина натриеваясоль (бензилпенициллин-натрій) - Benzylpenicillinum-natrium. Містить в 1 мг 1600-1670 ЕД бензилпенициллина. Випускають в спеціальних флаконах від 100 000 до 1000 000 ЕД. Термін зберігання 3 року. Є основним пенициллиновим препаратом. Застосовують внутрішньовенно і внутрішньом'язово.

Бензилпенициллина калиевая сіль (бензилпенициллин-калій) - Benzylpenicillinum 1 мг містить біля 1600 ЕД пеніциліну. Дози обох солей пеніциліну внутрішньом'язово в ЕД на 1 кг масу тварини: коровам 3000, телятам 5000, вівцям 4000, ягнятам 10000, свиням 6000, поросятам 8000, кононям 2000, жеребятам 3000, курам 50 000. Іноді використовують пенветиннатриевую або пенветинкалиевую сіль бензилпенициллина.

Бензилпенициллина новокаїнова сіль (новокаин-бензилпеницил-лин) - Benzylpenicillinuni-novocairiurn. Препарат дуже мало розчинимо у воді, але утворить з нею стійку тонку суспензію. Всмоктується повільніше за натрієва і калиевой солі. При однократній внутрішньом'язовій ін'єкції терапевтична концентрація пеніциліну в крові утримується біля 15 ч. Має такий же спектр антимікробної дії, що і все пенициллини, але впливає дещо слабіше натрієвій солі. Призначають внутрішньом'язово. Дози: на 20-50% більше, ніж солей.

Феноксиметілпеніциллін- Phenoxymethylpenicillinum. Полусинтетический препарат.

У 1 мг містять 1600 ЕД пеніциліну. Показані для застосування в тих же випадках, що і бензилпенициллин. Рекомендують з кормом 3-5 разів в день з розрахунку міліграмів на 1 кг масу тіла: коровам 4, телятам 10, вівцям 10, ягнятам 20, свиням 10, поросятам 15.

Біциллін-1-Bicillinum-l. До, М'-Дибензилетилендиаминовая сіль бензилпенициллина. 1 мг містить не менше за 1000 ЕД. Білий або злегка жовтавий порошок. У воді практично не розчиняється, розчиняється в спирті. З водою добре змішується, утворюючи тонку стійку емульсію. По дії не відрізняється від пеніциліну, але дуже стойок, і при внутрішньом'язовому введенні терапевтична концентрація його утримується в крові більш трьох діб. Фармацевтична промисловість випускає також бициллин-2, -3 і -5.

Бициллин-Зсодержит по 1 частині калиевой або натрієвої солі бензилпенициллина, новокаїновій солі бензилпенициллина і бициллина-1. Призначають його внутрішньом'язово при тих же свідченнях, що і пенициллини, і всередину для прискорення зростання тварин; повторне введення потрібно через 2-8 днів. Дози в ЕД на 1 кг масу тварини: коровам 5000-8000; вівцям 10000-20 000; свиням 10000-20 000; кононям 10000-12000; курам 100000. Препарат вводять один раз в 5-6 сут.

Алмециллін- Almecillinum. Калиевая сіль аллилмеркаптометил-пенициллиновой кислоти.

Отримують біосинтезом при вирощуванні Penicillium в середовищі, вмісному аллимеркаптоуксусную кислоту. По спектру і по силі дії майже не відрізняється від пеніциліну, але активний відносно пенициллинустойчивих штамів. Застосовують при тих же свідченнях, що і бензилпенициллин. Призначають внутрішньом'язово 3 рази в день в тих же дозах, що і натрієву сіль пеніциліну.

Ампициллин- антибіотик широкого спектра дії, активний відносно різних груп грамположительних і грамотрицательних мікроорганізмів. Стабільний в кислому середовищі і добре всмоктується. Лікувальна концентрація в крові утримується на рівні не менше за 6-8 ч. Застосовують з лікувальною метою молодняку сільськогосподарських тварин при бронхопневмонії, колибактериозе, сальмонеллезе і пастерел-лезе. Призначають пероральний груповим методом з кормом або індивідуально три рази в доби в наступних разових дозах (з розрахунку на 1 кг масу): поросятам - 30 мг, телятам і ягнятам - 20 мг.

Ампіокс. Комбінований препарат, що складається з суміші натрієвих солей ампициллина і оксациллина (2:1).

Синтоміцин. Рацемат трео-1-пара-нитрофенил-2-дихлорацетиламино-1,3-пропандиола. Білий мелкокристаллический порошок гіркого смаку, погано розчиняється у воді, добре-в спирті. Зберігають з обережністю. Застосовують з тією ж метою, що і левомицетин, а дози декілька більше.

Група стрептомицина. Стрептоміцин-складна органічна сполука, що складається з стрептидина і стрептобиозамина. При гидролизе він розпадається на ці складові частини, позбавлені антибактерійній активності. Як основа, стрептоміцин легко утворить солі, з яких найбільше значення мають сульфат

Спектр антимікробного впливу схожий з пенициллиновим, але, крім того, препарат порушує зростання туберкульозної палички і бруцелл, в слабій мірі затримує розвиток деяких протозоев, нейтралізує правцевий токсин. До стрептомицину легко розвивається стійкість патогенних мікроорганізмів.

Механізм дії стрептомицина пов'язаний з вторгненням його в реакцію пировиноградной і щавелевоуксусной кислоти в цикле Кребса. У тварин ця реакція відбувається в митохондриях, куди утруднене проникнення стрептомицина, тому він не впливає на них істотного чином; в бактерійній же клітці ця реакція не захищена, і стрептоміцин вражає бактерії. Крім того, він порушує синтез білка, посилює розпад РНК, порушує проникнення іонів калію через мембрану мікробних кліток.

Бактерицидность стрептомицина залежить від складу середи, її реакції і наявності инактиваторов (солей, глюкози, цистина, гидроксил-амина, гидразина і інш.). При тривалому застосуванні стрептомицина розвивається стійкість мікробів до цього препарата. Тому, якщо потрібно довге лікування, доцільно чергувати його з іншими антибіотиками.

Призначений per os, стрептоміцин дуже погано всмоктується і діє тільки в травному тракті. При парентеральном введенні також не резорбируется в кишечник і тому не діє на мікрофлора травного тракту. Біля 40% стрептомицина в організмі руйнується, біля 60% виділяється бруньками.

При використанні стрептомицина у великих дозах у окремих тварин можлива ідіосинкразія у вигляді кропивниці, поносів, аритмії, серцевих скорочень.

Хороші результати отримані від стрептомицина при лікуванні туляремії, гострої форми бруцеллеза, туберкульозного менінгіту, туберкульозу гортані, кишкових захворювань, листереллеза великої рогатої худоби. Іноді стрептоміцин рекомендує для прискорення зростання тварин, але по ефективності він поступається хлортетрациклину, а вартість препарата приблизно в 5 раз вище, ніж напівфабрикатів тетрациклина.

Стрептомицина сульфат -Streptomycini sulfas. Основний препарат стрептомицина. Утворять його грибок Streptomyces globisporus і родинні йому організми. Це порошок або пориста маса білого кольору, випускають у флаконах по 0,25; 0,5 і 1,0 м. Препарат при внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується. Терапевтична концентрація в різних органах і тканинах організму утримується не менше за 12 ч, виводиться з мочой у вигляді основи.

Стрептоміцин володіє антимікробною дією по відношенню до багатьом грамположительним і грамотрицательним бактеріям, а також до кислотоустойчивим і пенициллиноустойчивим мікробів, але не активний відносно збуджувачів анаеробних інфекцій. У великої рогатої худоби іноді виявляються реакції, що швидко розвиваються (анафилактический шок, ангионевротический набряк гортані). Ускладнення можуть з'явитися після першого введення препарата, але частіше зумовлюються сенсибилизацией організму при повторних курсах лікування.

Застосовують з лікувальною метою при лептоспирозе, пневмонії невірусної етіології, диплококковой інфекції, маститі, ендометрите, раневом і післяпологовому сепсисі і інших хворобах, пиці і набряклій хворобі свинь, злоякісній катаральній лихоманці і актиномикозе великої рогатої худоби. Вводять внутрішньом'язово. Курс лікування 4-7 днів, два рази в доби в дозах на 1 кг масу тварини: коровам 5 мг, телятам 10, вівцям 10, ягнятам 20, свиням 10, кононям 5, жеребятам 10; при лептоспирозе-в дозі 10-12 мг.

Не допускається сочетанное застосування стрептомицина з іншими аминогликозидними препаратами (неомицин, канамицин, мономицин, гентамицин) внаслідок можливого посилення нефротоксического дії.

Забій на м'ясо тварин дозволяється не раніше чим через 7 сут після припинення застосування препарата. Молоко, отримане від тварин, що зазнавали лікування стрептомицина сульфатом, забороняється використати для харчових цілей протягом 2 сут після припинення введення препарата.

Стрептоміцин-хлоркальциєвий комплекс et calcii chloridum. Двійчаста сіль кальцію хлорида і стрептомицина гидрохлорида. Терапевтичні концентрації в різних органах і тканинах організму утримуються протягом 8-12 ч. Виводиться з організму в основному з мочой.

Препарат володіє антимікробною дією по відношенню до багатьом грамположительним і грамотрицательним бактеріям, а також до кислотоустойчивим і пенициллиноустойчивим мікробів, але не активний відносно збуджувачів анаеробних інфекцій. При внутрішньом'язовому введенні у великої рогатої худоби іноді виявляються алергічні реакції (, що швидко розвиваються нафилактический шок, ангио-певротический набряк гортані

Застосовують з лікувальною метою при лептоспирозе, пневмонії неви-руспой етіології, диплококкокой інфекції, маститі, ендометрите, раневом і післяпологовому сепсисі, пиці і набряклій хворобі свинь, злоякісній катаральній лихоманці, кампилобактериозе і актиномикозе великої рогатої худоби в тих же дозах і з тими ж умовами, що і стрептомицина сульфат.

Дигидрострептомицина сульфат- Dihydrostreptomycine sulfas. Продукт відновлення стрептомицина, в якому альдегідна група перетворена в оксиметильную. Випускають у флаконах по 0,25; 0,511 1,0 г активних речовини в перерахунку на дигидростреп-томицин-основу При внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується в кров. Терапевтична концентрація утримується в організмі протягом 6-12 ч. Виводиться з організму в основному з мочой.

Препарат володіє антимікробною дією по відношенню до багатьом грамположительним і грамотрицательним бактеріям, але не активний відносно збуджувачів анаеробних інфекцій.

Застосовують його з лікувальною метою при бронхопневмонії, диплокок-ковой інфекції, маститі, ендометрите, раневом і післяпологовому сепсисі, пиці і набряклій хворобі свинь, злоякісній катаральній лихоманці, кампилобактериозе і актиномикозе великої рогатої худоби, при тих же умовах, що і стрептомицини. Вводять внутрішньом'язово з розрахунку на 1 кг масу тіла: коровам 3 мг, телятам 5, вівцям 10, ягнятам 20, свиням 10, поросятам 20, кононям 4, жеребятам 6 мг два рази в день.

Грізін- Grysinum. Продуцируется променистим грибом Streptomyces griseus Krainsky. Хлоргидрат гризина-аморфний, гігроскопічний порошок, легкорозчинний в спирті. Має широкий спектр противо-микробного впливу, але слабу активність.

У тваринництві частіше за все застосовують кормогризини-нативние препарати гризина-кормогризип-5, кормогризин-10 і кормогри-зин-40.

2- Фармакодінаміка андрогенов і анаболитических стеро-отрут. Свідчення до застосування.

АНДРОГЕНИ

Андрогени (греч. andros - чоловік і genesis - народження) - речовини, що володіють біологічною дією чоловічого статевого гормону. У організмі тварин і людини вони утворяться у чоловічих особнів в семенниках і в корковому шарі надпочечников, у жіночих особнів в корковому шарі надпочечников, а при деяких умовах і в яєчниках. У семенниках виробляється первинний гормон-тестосте-рон. При метаболізмі тестостерона утворяться андростерон, етилхола-нолон, дегидроандростерон і изоандростерон. Андрогени виділені в чистому вигляді, але в такому стані їх мало використовують в практиці, оскільки вони діють недовго. З них виготовлені препарати з пролонгованою дією - тестостерона пропионат, тестостерон-дипропио-нат, тестостерон-фенилпропионат, тестостерон-фенилацетат і метилте-стостерон. Ці препарати дуже повільно резорбируются і при однократній ін'єкції діють від 3 до 30 сут.

Андрогенний препарати активізують спермиогенез, підвищують активність спермиев, поліпшують діяльність простати, посилюють повторні статеві ознаки у чоловічих особнів. У жіночих особнів андрогени спричиняють порушення естрального циклу і появу стійкої фази ди-еструса.

Застосовують андрогени при статевій недостатності самців-виробників, при деяких формах порушення функції сердечно-судинної системи, при дисфункція матки і інш.

Метілтестостерон- Methyltestosteronum. 17-а-Метіландростен-4-ол-17-он-З-одна з форм чоловічого статевого гормону тестостерона, отриманого синтетичним шляхом.

Володіє біологічними властивостями природного гормону, випускають в таблетках по 5 і 10 мг в кожній. Застосовують самцям при статевому недоразвитії і функціональних порушеннях в полоВой сфері, при судинних і нервових розладах.

Тестостерона пропионат propionas. Андростен-4-ол-17р -він-3-пропионат. Синтетичний препарат, що володіє біологічними і лікувальними властивостями природного чоловічого статевого гормону тестостерона. Він в 2-3 рази активніше за метилтестостерона і володіє більш тривалою дією. Тестостерона пропионат призначають самцям при тих же свідченнях, що і метилтестостерон: при статевому недоразвитії, при судинних і нервових розладах. Застосування препарата при відповідних свідченнях і у відповідних дозах приводить до посилення статевої функції, стимулювання зростання недорозвинених статевих органів, розвитку повторних статевих ознак. Препарат рекомендують також самцям при імпотенції внаслідок перевтоми, а жіночим особням при метритах і вагинитах. Призначають всередину в дозах: коровам 0,04-0,08 г; собакам 0,005-0,01 м.

З андрогенов заслуговують уваги також тестостерон енантат, тестенат і тестобромлецит.

Анаболитичейкие стероидние веществапо будові близькі до кортикостероидам і андрогенам. По дії вони ближче усього стоять до тестостерону, але мають сильно виражену анаболитическую активність. Цінне в дії цих речовин - активізація синтезу пластичного білка і більш високе засвоєння азоту. Такого роду дія поєднується з поліпшенням використання сірки, фосфору і калію.

У виснажених тварин це супроводиться відновленням мускулатури, кальцификацией остопорозних кісток і збільшенням загальної живої маси. Спроби використати ці речовини для відгодівлі здорових тварин поки не увінчалися успіхом. Анаболитические стероиди рекомендують застосовувати при исхуданії тваринах, слабості і порушеннях протеолиза. Дія препаратів в якійсь формі пов'язана зі значною зміною функції печінки. Тому при захворюваннях пе чени їх не застосовують.

3. Механізм дії кальцію пангамата, аскорбінової кислоти і флавоноидов. Практичне використання цих речовин.

Коферменти рибофлавіну мають велике значення в регулюванні обміну речовин: одні з них здійснюють окислювальне дезами-нирование амінокислот, інші беруть участь в їх синтезі.

Рибофлавін вважається речовиною, регулюючою рівень сахараворганизме. Так само, як тіамін і нікотинова кислота, він необхідний для окислення молочної кислоти спочатку в пировиноградную, а потім - у вуглекислоту. Він бере участь і в азотистому обміні, оскільки більшість донаторов водня окислюється за допомогою ферментів, освічених рибофлавіном. Дуже важлива дія рибофлавіну - поліпшення використання в організмі тваринних таких амінокислот, як триптофан, гистидин, фенилаланин і треонин. Перетворення таких амінокислот, як гликокол, цистин, тирозин, можливе тільки з участю рибофлавіну. При нестачі рибофлавіну або при инактивації його не тільки порушується використання цих кислот, але і утворяться вельми отруйні речовини з них.

Дані про комплексні з'єднання рибофлавіну в організмі дають основу вважати, що він бере участь в утворенні дихальних ферментів. У результаті у тварин поліпшується обмін речовин і нормалізується функціональна діяльність центральної нервової системи, рецепторного апарату судинної системи (особливо капілярів), секреторних залоз шлунка і кишечника: печінки, шкіри і слизових оболонок, зорового багровіння і інш. ^ Застосовують рибофлавін з профілактичною і лікувальною метою при станах гипорибофлавиноза, для стимуляції зростання і продуктивності тварин, для активізації окислювально-відбудовних реакцій, клітинного дихання, синтезу білків і жирів, для поліпшення регулюючого впливу нервової системи, стимуляції гемопоеза, підвищення захисної ролі печінки, шкіри і слизових оболонок.

Для лікування хворих тваринних найкраще використати корми, багаті даним вітаміном, для профілактики застосовують премікси з рибофлавіном.

Кальцію пангамат (вітамін B15) - Calcii pangamas. Кислота його має наступну формулу:

Білий аморфний порошок характерного аминного запаху і гіркого смаку, добре розчинний у воді (1: 1), нерозчинний в спирті, ефірі і ацетоне. Руйнується в лужному середовищі. Термоустойчив.

У препараті, що випускається є не менше за ои"/об пангамата кальцію, рколо 30% глюконата кальцію і не більше за 8,5% води.

Найбільш характерним для кальцію пангамата є метилирующее вплив, активізація окислювальних процесів і підвищення детоксицирующих реакцій в організмі.

Одна з цікавих властивостей кальцію пангамата'его здатність передавати метальние радикалів іншим молекулам. Справа в тому, що пангамат кальцію може утворювати многометильние з'єднання, які, в свою чергу, можуть бути метильним донатором в біосинтезі багатьох важливих для організму з'єднань. Найбільш повно вивчена участь його в біосинтезі креатина: окислюючись в присутності аденозинфосфорной кислоти і неорганічного фосфору, він передає метильную групу на безпосереднього попередника креатина - гуанидинуксусную кислоту; в цих же напрямах він впливає в біосинтезі холина, метионина, адреналіну, стеринов і стероидних гормонів.

Надходження в організм з'єднань з жвавими метильними групами запобігає жирову инфильтрацию печінки. І тут пангамат кальцію діє так само активно, як метионин, холин, бетаин, фолиевая кислота і цианкобаламин. Крім того, він активізує ферменти дихання Кребса, завдяки чому відновлюється порушена обмінна активність міокарда. Пангамат кальцію сприятливо впливає при ішемії міокарда. Поліпшуючи кисневий обмін в організмі, препарат діє вельми сприятливо при багатьох гипокси-ческих і аноксических станах організму, ревмокардите, ішемії міокарда, аритміях серцевих скорочень, цианозах, посилює біосинтез холина, а через нього і ацетилхолина.

Пангамат кальцію зменшує вміст молочної кислоти в м'язах і збільшує йодное число липидов. При подкожном введенні кальцію пангамата викликає короткочасну лейкопению, а потім помірний лейкоцитоз. У медичній клініці він показаний при атеросклерозі і склерозі коронарних судин, при міокардиті, облитерирующем атеросклерозі ніг,, легкій формі діабету, при різних формах коронарної недостатності, при ревматизмі, гепатитах, циррозах печінки, при спазмах судин мозку, ери-тремиях.

Вельми істотне детоксицирующее вплив з'єднань кальцію пангамата. Вони діють сприятливо при отруєннях наркотиками, салицилатами, карбахолином, кортизоном, четиреххлористим вуглеводом, дихлоретаном, антибіотиками тетрациклинового ряду і інш. Вважають, що такий вплив їх пов'язаний з метилирующей здатністю і активізацією окислювальних процесів в організмі.

У тваринництві препарат призначають для ослаблення токсичних симптомів при отруєннях наркотиками, четиреххлористим вуглеводом, тетрациклиновими антибіотиками, кортикостероидами, як лікувальний засіб при хронічних гепатитах і початкових стадіях цирозу печінки; при різних формах ослаблення активності серцевого м'яза; при гипоксических станах організму тварин; при за- болеваниях, що супроводяться порушенням липидного обміну і засвоєння кисня тканинами.

Кальцію пангамат застосовують всередину і під шкіру в дозах (орієнтувально): 1-3 мг/кг. Дія його виявляється повільно, препарат призначають тривало (10-20 днів).

У чистому видеаскорбиновая кислота- безбарвні кристали або білий кристалічний порошок без запаху, кислого смаку, розчиняється у воді (при 0°З-13,6%, при 24°-22,4%, при 50°-38,2%, при 100°З-57,5%). Термостабильна, стійка при зберіганні. Водні її розчини можна зберігати тільки в ампулах, оскільки вона легко окислюється в присутності повітря. Зберігається вона тільки в кислому середовищі, а в лужній швидко руйнується. Несумісна з перекисом водня, калію перманганатом і іншими окислювачами, а також з йодом, карбонатами і гидрокарбонатами, з препаратами срібла.

У основі фармакологічної активності аскорбінової кислоти лежить здатність її до окислювально-відбудовних реакцій в органічному субстрат. Окислення може протікати як оборотне і як безповоротне. У першому випадку вона окислюється до дегидроаскорби-нової кислоти (ДАК), з якої відновлюється в свій початковий стан. Якщо кислота окислюється в 2,3-дикетогулоновую кислоту, то цей процес вже є безповоротним, оскільки дикетогулоновая кислота перетворюється в фурфурол і 002.

Аскорбінова кислота бере участь в таких життєво важливих процесах, як перетворення нуклеїнових кислот, окислення тирозина, впливає на утворення коллагена і близьких до нього речовин, вхідних до складу основної проміжної речовини ендотелия судин, а також ретикулярной і з'єднувальної тканини, хряща, кістки, дентина.

Відмічено, що диференціювання і дозрівання фибробластов і остеобластов здійснюються обов'язково з участю аскорбінової кислоти. Сприяючи утворенню коллагена і його різновидів, аскорбінова кислота забезпечує цілісність і функціональну активність судин. Вельми сприятливий вплив аскорбінової кислоти на адренергические нерви і на ретикулоендотелиальную системуПод впливом аскорбінової кислоти істотно підвищується активність ретикулоендотелиальной системи; фагоцитарная активність її зростає в декілька разів. Позитивний вплив аскорбінової кислоти залежить від міри і стадії запального процесу. Вона особливо корисна тоді, коли процес тільки починається і немає ще таких ознак, як набряк і підвищення температури.

Аскорбінова кислота впливає на вуглеводний і білковий обмін речовин. Вплив на вуглеводний обмін, як вважають, здійснюється через вегетативну иннервацию. Найбільш характерно для її дії зниження гликогена в печінці і м'язах, а також вирівнювання рівня пировиноградной кислоти в крові.

Впливаючи прямий чином на окремі процеси білкового обміну речовин, аскорбінова кислота, зокрема, регулює интерме-диарний обмін тирозина і фенилаланина, вирівнює рівень поли-пептидов крові. Повністю встановити механізм цієї дії поки не вдалося, але доведено, що аскорбінова кислота впливає на рівень каталази і глютатиона крові, посилює дію катепсина. Крім того, вона підвищує розщеплення аргинина, активізує ентеразу печінки, прискорює утворення каталази крові.

Цінною стороною фармакодинамики аскорбінової кислоти є стабілізація сульфгидрильних груп деяких ферментів, без порушення їх основних властивостей.

Аскорбінова кислота помірно, але на тривалий термін підвищує стійкість тварин до багатьох отрут як ендогенного, так і екзогенного походження. Наприклад, смертельні дози новарсенола для кроликів повинні бути в 1,5 рази більше, якщо за 30 мін до цього твариною ввести аскорбінову кислоту. У протилежність при З-вітамінній недостатності вони майже в 2 рази менше, ніж для здорових тварин. За даними клінічних досліджень, аскорбінова кислота знижує токсичность не тільки миш'якових препаратів, але і з'єднань свинця, фенолів.

Надлишок аскорбінової кислоти в кормі не позначається негативно на тварині. Токсичні дози при внутрішньому введенні в 20-50 раз більше терапевтичних.

Аскорбінову кислоту застосовують для підтримки нормального обміну речовин, зокрема при відхиленнях протеолитических і гликолитических процесів; для активації коллагенобразования в судинній і кістковій системах; при ревматичних процесах в центральній нервовій системі, серці, поперечнополосатой мускулатуре; для підвищення резистентности організму і профілактики при інфекційних захворюваннях; при гіпофункція надпочечников і гіпофіза; гипохромних анеміях (для поліпшення засвоєння заліза)'; як допоміжна протиотрута при отруєнні важкими металами, (в тому числі і ртуттю), барбитуратами, алкоголем, для поліпшення заживання ран, прискорення відновлення пошкодженої рогівки, для пониження порозности судин, при хронічних нефритах і плевритах Дози внутрішньовенно: коровам 0,5-2,0 г; кононям 0,5-1,5; собакам 0,03-0,08 м. Дози всередину: коровам 0,7-4,0 г; вівцям 0,2-1,0; свиням 0,3-0,6; собакам 0,07-0,2; лисицям і песцям 0,05-0,1; соболям і норкам 0,005-0,05 м.

4. Порівняльна оцінка коштів, вживаних при пироплазмозе у коней. Спектр дії, ефективність, лікарська форма, спосіб введення, токсичность.

Питання 3

Азідін. Легкий, аморфний порошок жовтого кольору, гіркого смаку. Легко розчиняється у воді. Водні розчини (рН 6-6,5) стійкі. Зберігають по списку Би, в закритих банках. Володіє вираженою химиотерапевтическим дією при бабезиозе, пироплазмозе і франсаиеллезе великої рогатої худоби і пироплазмидо-зах овець. При профілактиці бабезиоза і пироплазмоза його дія триває 10-15 днів, а франсаиеллеза і змішаної инвазії (пироплазмоза і франсаиеллеза) тільки в інкубаційний період.

Застосовують подкожно і внутрішньом'язово однократно в формі 7%-ного водного розчину (приготованого перед вживанням). Дози на 1 кг масу тварини: з лікувальною метою 0,003-0,0035 г, повторно (якщо необхідно) вводять в тій же дозі через доби; з профілактичною метою 0,0015-0,002 г один раз в 10-15 днів.

Піроплазмін. Метилсульфометилат Порошок зеленувато-жовтого кольору, без запаху, гіркого смаку, легкорозчинний у воді (1: 1,7), важко-в спирті (1: 1500). Водні розчини кислої реакції. Розчини стійкі, в ампулах вони можуть зберігатися декілька років.

Антимікробна дія дуже слаба: 1%-ний розчин вбиває вегетативні форми мікробів не раніше чим через 30 мін, а 5%-ний- через 2-5 мін.

У протилежність цьому широка антипротозойное дія вельми сильна. Це дало можливість успішно застосовувати його при пироплазмозах всіх тваринах, нутталлиозе коней і навіть в ранній стадії захворювання при тейлериозах великої рогатої худоби.

При лікуванні коней, великої рогатої худоби і дрібної рогатої худоби, хворих пироплазмозом, одужує до 99°/про тварин. Лікувальний ефект, як правило, заметений вже через 6-12 ч, а через '/2-l'/а діб температура знижується до норми, і в периферичній крові не виявляють пироплазм. З таким же успіхом препарат застосовують при франсаиеллезе і бабезиозе великої рогатої худоби, пироплазмозах свинь і собак, при нутталлиозе коней.

Препарат вводять під шкіру і внутрішньом'язово в формі 1 % - ного водного розчину (можна розчинити і в изотоническом розчині натрію хлорида).

Дози з розрахунку на 1 кг масу тварини: кононям 0,0006 г; коровам 0,001; вівцям і свиням 0,002; собакам по інструкції 0,00025 м.

Для підвищення лікувального ефекту препарат вводять на початку захворювання, одночасно призначають стимулятори центральної нервової системи. Після введення препарата у тварин відмічається вельми сильна реакція: неспокій, спазми кишечника, учащение пульсу, падіння кров'яного тиску, задишка, мишечная тремтіння, слинотеча, потіння. Через 30-40 мін все це поступово проходить. Смертельні випадки невиснажених коней надто рідкі, неспокій залежить від спазмів кишечника, і його можна ослабити або навіть зовсім зняти мор-фином або атропином.

Гемоспоридин - Haemosporidinum. Метилсульфаметилат, N.N'-ди-(4-дттйетиламинофенил) - мочевини.

Білий з синюватим відтінком мелкокристаллический порошок, добре розчинний у воді. Розчини нестійкі, на світлу синять. У препарата поки ще немає стандарту. Гемоспоридин діє як хороший лікувальний засіб при тих же свідченнях, що і пироплазмин, але слабіше за його, видужання наступає повільніше. При пироплазмозе коней, бабезиозе великої і дрібної рогатої худоби препарат діє не тільки лікувально, але і в формі митигирующей профілактики.

Гемоспоридин, введений під шкіру в дозі 0,001 на 1 кг масу тварини, у великої рогатої худоби викликає цілий ряд несприятливих наслідків: підвищення кров'яного тиску, учащение пульсу, урежение дихання. Ці ознаки починають з'являтися приблизно через 30 мін після введення препарата; наростаючи, вони досягають максимума до кінця години і через 2-3 ч зникають; хворі тваринні реагують сильніше, ніж здорові.

З лікувальною метою препарат вводять під шкіру в формі 1-2% -ного водного розчину в дозі: кононям 0,0002 г; великій рогатій худобі і вівцям 0,0005; собакам 0,0003-0,0008 г на 1 кг масу. Ослабленою твариною лікувальну дозу вводять в два прийоми з інтервалом в 6-12 ч. Концентрований розчин гемоспоридина можна инстиллировать в око, лікувальний ефект отримують такої ж, як і при подкожном вве^ ден^і, реакція слизової очі незначна і скороминучий

5. Умови, що визначають инсектнцидное дію сірчастого ангидрида і хлорофоса.

Хлорофос. Кристалический порошок білого кольору, специфічного запаху. При 250и вище розплавляється. 'При високій температурі (вище за 50°) перетворюється в ДДВФ, токсичні дози якого для комах в 5-10 раз менше, ніж у хлорофоса. Розчиняється у воді 1:7. У продажному препараті міститься 97 или' 80% чистих речовини. Випускають у вигляді 80-50% -них порошків, що змочуються, 7%-них і 5%-них дустов, а формі 50%-ного розчину в многоатомних спиртах, 11,6%-ного спиртово-масляних розчини (гиподермин-хлорофос).

Як інсектицид діє вельми активно і при контакті з насе- комими вбиває їх через 3-10 мін. Але при нанесенні розчинів на шкіру тварин загибель коростяних кліщів відбувається тільки через 1-8 ч, і тому він практично непридатний для цих цілей. Попавши на хітиновий покривало мухи, навіть в дозі 0,4 мг викликає її загибель, а в формі розчину смертельна доза препарата для мухи становить всього 0,005 мг. Мухи від 0,1%-ного розчину хлорофоса гинуть через 2-5 мін.

Хлорофос отруйний для комах навіть в формі пар (при цьому йн частково переходить в ДДВФ), випаровуючись, діє на них смертельно на відстані до 1 м. Оскільки випаровується він дуже повільно, то його профілактичний вплив на шкірі тварини зберігається від 5 до 20 днів. Инсектицидность хлорофоса тим сильніше, ніж вище навколишня температура. Наприклад, при зниженні температури в приміщенні з 26 до 20° відсоток гинучих мух знижується приблизно в 2 рази. Токсичность хлорофоса для тварин досить висока: для білих щурів рівна 400 мг/кг, але токсичні симптоми виявляються при дозі, в 8-10 раз меншої.

Отруєння людей і тварин можуть бути при недотриманні передбачених запобіжних засобів.

Застосовують хлорофос для обприскування худоби в період літа мух, овода, нападу иксодових кліщів в 1%-ном водному розчині з розрахунку 1-2 л на тварина з інтервалом від 7 до 10-20 днів. 2-3% -ни-мі розчинами хлорофоса обробляють тваринницькі приміщення проти иксодових і кошарних кліщів з витратою рідини 100- 200 мл/м2. Для боротьби з курячими кліщами і пухоедами використовують 0,5%-ний водний розчин хлорофоса-приміщення і клітки обробляють в присутності самого птаха. Для обробки приміщень, вільних від птаха, користуються 2%-ним розчином. Норма витрати препарата при обприскуванні приміщень 100-200 мл/м2 птаха- 25-50 мл.

Водні розчини хлорофоса 0,25-0,5% -ний концентрації рекомендують для знищення воші на тваринах. У зв'язку з тим що препарат слабо діє на яйця цих комах, обробки проводять 2-3 рази з інтервалом в 10 днів. Для знищення овечих кровососок і вла-соедов використовують 0,5%-ний водний розчин хлорофоса з нормою витрати 500 мл на одна тварина.

У кормокухнях, молокоприемних і інших приміщеннях для боротьби з мухами розставляють отруєні приманки-в 0,1%-ний розчин хлорофоса додають 1-2% цукру, меду, меласси або молока.

Хлорофос в формі аерозолю ефективний при естерозе овець. При розпиленні 20 мл 20%-ного розчину хлорофоса на 1 м2 приміщення при 20-35° і витриманні овець протягом 25 мін наступає повне їх звільнення від личинок паразита.

6. Значення різних радикалів в молекулі сульфанил-амидних препаратів для їх хпмиотерапевтического дії.

СУЛЬФАНИЛАМИДНИЕ ПРЕПАРАТИ

Сульфаниламидними препаратами, або сульфаниламидами, називається велика група лікарських речовин, що мають в основі своєї будови парааминобензолсульфоновую (сульфаниловую) кислоту:

Вивченням цих препаратів систематично стали займатися з 1935 р., після опублікування повідомлення Домагка про дуже високу активність пронтозила при експериментальній стрептококковой інфекції. Невдовзі були отримані експериментальні і клінічні дані про високу лікувальну активність пронтозила при пиці у людей, при маститах у великої рогатої худоби і при інших захворюваннях, а потім швидко став розвиватися синтез нових препаратів даної групи. Велика заслуга в цьому належить О. К). Магидсону, В. П. Петрову і Р. А. Ортману.

Основою синтезу великої кількості сульфаниламидов послужило припущення, що пронтозил діє в організмі не всією молекулою, а звільненим парааминобензолсульфамидом. Це підтвердилося, і препарат стали проводити під назвою стрептоцида, Успіху синтезу в цьому напрямі сприяло і те, що атоми водня в аминогруппах парааминобензолсульфамида легко заміняються різними радикалами без істотного порушення основних властивостей ядра. У процесі синтезу з'ясувалося, що найбільш активні речовини утворяться при заміщенні радикалом водня аминогруппи, пов'язаної з 802, в той час як заміна водня аминогруппи, пов'язаної з бензольним ядром в параположенії від сульфо-групи, веде до утворення речовин менш активних. Разом з тим встановлено, що заміна водня цієї (пов'язаної безпосередньо з бензольним ядром) аминогруппи радикалом додає з'єднанню в деяких випадках ряд вельми цінних властивостей. Виходячи з цього, в цей час синтезуються сульфаниламидние препарати, в яких радикали вводяться в аминогруппи як в першому, так і в четвертому положенні.

Парааминобензолсульфамид-кислота, погано розчиняється, а розчинившись, швидке резорбируется. Введення різних радикалів дозволяє отримати препарати (в тому числі і солі), легко розчинні і - що швидко всмоктуються для резорбтивного дії, повільно розчинні і що погано всмоктуються для місцевої дії.

Вони або підвищують міру диссоциації, або, звільняючись із з'єднання, діють бактерицидно самі. Крім цього значення, радикали, як правило, впливають специфічний бактерицидним чином. У розчині сульфаниламиди диссоинируют на іони, і чому краще їх розчинність, тим вище міра диссоциації, а це, в свою чергу, зумовлює їх найбільшу бактерицидность.

Жовтий мелкокристаллический порошок, розчинний у воді (до 4%). При кипяченії розчини розкладаються, отщепляя йод.

Хиниофон є сильним антисептиком і, крім того, відрізняється противоамебними властивостями, в зв'язку з чим використовується при лікуванні амебной дизентерії. Хиниофон на відміну від еметина діє на жваві форми амеб, що знаходяться в просвіті товстих кишок.

У организмехиниофонне розщіплюватися і виділяється в незміненому вигляді.

При амебной дизентерії хиниофон призначають всередину по 0,5 г 3 рази в день протягом 8-10 днів, після чого роблять перерву на 10 днів, а потім цикл лікування повторюють. Хиниофон можна також вводити в клізмі 2 г на 200 мл.

Як антисептик хиниофон застосовують в хірургії в формі 0,5-3% розчинів, 10% пудри і мазі. Вища разова доза 1 р. Вища добова доза 3 р.

СУЛЬФАНИЛАМИДНИЕ ПРЕПАРАТИ

Сульфаніламіди, т. е. похідні сульфаниловой кислоти, знайшли застосування в химиотерапії після того, як Domagk в 1935 р. опублікував дані про антибактерійні властивості пронтозила, отриманого трьома роками раніше за Mietzch і Klarer як барвник для текстильної промисловості. Велике значення для впровадження в медичну практику сульфаниламидов мало встановлення Trefouels, Nitti і Bovet того факту, що пронтозил в організмі розщіплюватися з освітою парааминобензол-сульфамида, що володіє антибактерійною активністю.

Відкриттям химиотерапевтических властивостей сульфаниламидов була спростована думка Ehriich про те, що речовин з антибактерійною дією бути не може. Ehriich вважав, що бактерійна клітка, володіючи дуже примітивною будовою, не має специфічних хімічних рецепторов і тому не може фіксувати хімічні сполуки.

Шляхом заміщення водородов у№і № сульфаниламида синтезоване велике число химиотерапевтических препаратів цього ряду. Хімічна будова найбільш поширених в практикові сульфаниламидних з'єднань приводиться в нижченаведеній таблиці.

Все перераховані сульфаниламиди являють собою білу або злегка жовтаву порошки без запаху і смаку. Вони мало розчинні у воді, краще розчинні в розведених неорганічних кислотах (крім суль-цимида і дисульфана) і у водних розчинах лугів (крім сульгина і дисульфана). Багато які сульфаниламиди є у вигляді натрієвих солей, легко розчинних у воді.

За численними експериментальними і клінічними даними, сульфаниламиди володіють значним спектром антибактерійної дії. Вони активні відносно грамположительних кокк (стрептококи, пневмококки, стафилококки), паличок (палички дифтерії), актиноми-цетов, грамотрицательних кокк (гонококки, менингококки), дизентерійної палички, холерних вібріонів, бруцелл, шанкрозной палички, некото402

7. Місцева дія срібла нітрату і ксероформа в залежності від концентрації їх в лікарській формі.

Місцева дія їх заснована головним чином на способі-юності утворювати альбуминати при з'єднанні з білками. У залежності від особливостей тканин, з якими взаємодіє метал, а також від концентрації препарата реакція взаємодії може бути різною. У одних випадках можна говорити про неповне згортання білків і про оборотність процесу, в інших випадках згортання може бути повним, а процес безповоротний. Перший стан характерний для терпкої дії, а друге-для того, що припікає. Неповне згортання білків може бути на поверхні тканин і в міжклітинних просторах, а також в цитоплазме кліток; перше і друге буде терпким, а останнім-дратівливим впливом.

На відміну від органічних терпких солі важких металів ведуть до дегідратації кліток. Внаслідок цього втрачається еластичність тканин, сильно порушуються процеси міжклітинного обміну речовин, і загибель тканин наступає раніше, ніж від дубильних речовин; бактерицидность же солей при цих умовах виражена значно сильніше.

Коагулируя білки на поверхні тканин і в міжклітинних просторах, важкі метали створюють тим самим своєрідну з а-щитную оболонку на деяку глибину, тканин. Судини звужуються, припиняється випот плазми, залізисті клітки перестають функціонувати, і тканини стають сухими, просочення тканин серозной рідиною різко обмежується, така дія називається терпким, воно зумовлює противовоспалительное вплив.

Терпка дія супроводиться пониженням чутливості і хворобливості. Перше зумовлене біохімічними змінами в рецепторной субстанції, друге - як пониженням чутливості нервових закінчень, так і противовоспалительним дією з осадженням або руйнуванням запальних цитологических ферментів і флогогенних речовин, з пониженням активності хвороботворних мікробів і інш.

Терпкий вплив розчинів важких металів буває після нанесення їх на слизові оболонки, рани, а також на шкіру. Найбільш чутливі клітки раневой поверхні; з слизових оболонок найбільш чутлива конъюнктива ока. При збільшенні концентрації розчинів металів вони вже в невеликих кількостях всмоктуються клітками і вступають в типові для них з'єднання з білками. Альбуминати, що Утворюються діють як сильні подразники цитоплазми. Замість терпкої дії буде переважати дратівливе, що супроводиться підвищенням чутливості нервових закінчень, розширенням судин, збільшенням серозного випота і іншими ознаками запалення.

При подальшому збільшенні концентрації розчинів важких металів основна маса білків цитоплазми кліток швидко коагулирует, і, як наслідок цього, клітки гинуть. Таку дію прийнято називати що припікає.

Місцева дія більшості важких металів супроводиться-дегідратацією кліток і крихкістю тканин. Внаслідок цього лікувальний вплив краще усього виявляється на малорухомих тканинах (зовнішньо).

При тривалому застосуванні срібла нітрату, особливо при прийомі всередину, розвиваються запальні явища. Частина срібла всмоктується і дуже швидко відкладається у вигляді найдрібніших частинок, забарвлюючи ці дільниці тканин в сірий колір. У людини більше всього срібла відкладається в подкожной клітковині і в мальпигиевом шарі, чому шкіра набуває сірого кольору (аргирия). У шлунку срібла нітрат перетворюється у відповідні йому альбуминат і хлориду, які частково розчиняються під впливом травного соку і натрію хлорида. У кишечнику нітрат частково адсорбується епителиальними клітками, додаючи їм сірий колір. Аргирия спостерігається і у тварин. І шкіряна, і кишкова аргирия залишається на все життя.

Срібла нітрат застосовують як терпкий і бактериостатическое засіб для полоскання рота при виразкових стоматитах, ящурові (0,5%-ний розчин), при мокнучій екземі, дерматитах і опіках (3-5% -ние спиртово-водні розчини, 2%-ний спиртовий розчин або 10%-ная мазь на парафіні); в офтальмології використовують 0,5-1% -ние розчини, в гінекології-0,05-0,2%-ние розчини; всередину при виразкових процесах в шлунку і кишечнику; як припікаючий засіб в 2-10% -ном розчині, а в формі палички (per se) для загоєння грануляції і видалення папиллом; для зупинки кровотеч з дрібних судин (в формі олівців). Дози всередину: кононям і коровам 0,5-2,0 г; вівцям і свиням 0,1-0,3; собакам 0,01-0,05; кішкам і курам 0,005-0,01 м.

8. Отруєння тварин з'єднаннями ртуті: клінічний вияв, надання першою допомоги, антидотная терапія

Токсична дія ртуті (меркуриализм) в залежності від часу, протягом якого вона поступає в організм, виявляється в гострій або хронічній формі.

При гострому отруєнні спостерігається виразкова поразка травного каналу (саливация, кривавий понос), порушення функції бруньок (кров, білок в сечі, олигурия) і розлад нервової діяльності (паралічі).

Хронічне отруєння ртуттю характеризується загалом тими ж симптомами, але вони виражені менш різко: розвивається стоматит, коліт, нефроз. Розлад нервової діяльності виявляється еретизмом, т. е. неадекватністю реакції, тремором верхніх кінцівок, паралічами.

Поразка ртуттю ротової порожнини і товстого кишечника зумовлюється тим, що виділення ртуті відбувається головним чином в цих відділах травного каналу і ці частини його найбільш схильні до травми.

Для лікування отруєнь ртуттю рекомендується унитиол (2,3-димеркап-топропансульфонат натрію), який вводять внутрішньом'язово або подкожно в кількості 1 мл 5% розчину на 10 кг ваги тіла 2-3 разу в день протягом 6-7 днів. Крім того, при гострому отруєнні ртуттю, якщо отрута була введена в шлунок, потрібно призначати Antidotum rnetallorum, що являє собою розчин сульфату магнію, бікарбонату натрію, їдкого натра і сірководня у воді. Для скріплення ртуті в шлунково-кишковому каналі доцільно призначати всередину молоко, яєчний білок, вугілля. Для прискорення детоксикації ртуті в організм внутрішньовенно вводять глюкозу. Для попередження олигурії робиться діатермія бруньок.

При хронічному отруєнні ртуттю позитивне значення має молочна дієта, фізіотерапія. Для прискорення елиминації ртуті з організму можна використати йодид калію.

Виписати дані рецепти і зробити їх фармакотерапевт і ческое обгрунтування:

1. Свині. Гормональний препарат гіпофіза; при затриманні посліду.

2. Корові. Антигельминтное засіб з групи хлорованих вуглеводів в формі взвеси; при фасциолезе.

3. Собаці. Антисептичний засіб з групи розанилинових фарб в розчині; при опіку.

4. Коні. 100,0 мазі, вмісної препарат йода; при тендовагините.

5. Теляті. Антибіотик, що володіє фунгицидним дією, в порошках, на 15 прийомів; при трнхофитії.

Завдання по пропису рецептів до варіанту № 18Каждому прописаному рецепту необхідно давати ф а рмакотерапевти ческое обгрунтування.

1. Теляті. Антибіотик групи тетрациклина, в порошках, на десять прийомів; при диспепсії.

2. Коні. Три болюса, вмісних антисептичний засіб з групи фенолів і крезолов; при запаленні кишечника.

3. Поросяткові. Препарат з групи саліцилової кислоти в формі кашки, на три прийоми; при запаленні кишечника.

4. 100 курам. Сульфаниламидний препарат тривалої дії, на три прийоми; при кокцидиозе.

5. Жереб'яті. Сульфаниламидний препарат, що володіє противогемоспоридиозним дією, на одне внутрішньовенне введення.

6. Вівці. Карбахолин на дві подкожние ін'єкції; для посилення секреції і моторики шлунково-кишкового тракту.

7. Коні. Ареколин, на одну подкожную ін'єкцію; як проносне.

8. 50 свиням. Анабазин-сульфат в формі розчину; для обприскування при вошивості.

9. 3 жеребятам. Натрію тиосульфат, для внутрішньовенного введення; при отруєнні солями важких металів.

10. 10 гусам. Вуглеводу тетрахлорид, на один прийом; при ами-достомозе.

11. 10 коровам. Прозерії, на три подкожние ін'єкції; для боротьби з яловостью.

12. 10 вівцям. Густий екстракт з кореневища чоловічої папороті; при мониезиозе, в формі пілюль.

13. Коні. Атропін, для подкожной ін'єкції; при передозування прозерина.

14. Корові. Адреналіну, для внутрішньовенної ін'єкції; при різкому ослабленні сердечно-судинної діяльності.

15. Кролику. Діплацин; для внутрішньом'язової ін'єкції; при операції з метою розслаблення скелетної мускулатури.

16. Коні. Димедрол, для подкожного введення; в якості седативного, що знімає спазми гладкої мускулатури, кошти.

17. 15 поросятам. Квітки безсмертника в формі відвару, на п'ять прийомів; при катаральному гастроентерите.

18. 50 свиням. Натрію флюорид, для групового скармливания з сухим комбікормом; при аскаридозу.

19. Кішці. Пахикарпина гидройодид, для подкожной ін'єкції; при вялости матки.

20. 10 свиням. Пиридоксин, для внутрішньом'язового введення; з метою ослаблення побічного впливу химиотерапевти-ческих коштів. Виписати на п'ять ін'єкцій.

21. 10 телятам. Цианкобаламин, всередину; з метою профілактики малокрів'я. Виписати на шість прийомів.

22. 100 відгодівельний бичкам. Нікохлоран; для боротьби з коростяними кліщами.

23. Амидофос у вигляді 0,5%-ний водній емульсії; для боротьби з мухами в свинарнику.

24. 50 песцям. Ергокальциферол в формі спиртового розчину, для дачі з кормом. Виписати на десять прийомів.

25. Свині. Бензилпенициллина натрієву сіль, для внутрішньом'язового введення; при пневмонії. Виписати на 12 ін'єкцій. 158

26. Собаці. Феноксиметилпенициллії, в таблетках, для прийому всередину, в боротьбі з інфекційним гастритом.

27. Хлорофос; для обробки пташника проти ектопаразитов 2%-ним розчином.

28. Собаці. Бициллин-1, для внутрішньом'язового введення; при гострій пневмонії. Виписати на три ін'єкції.

29. Корові. Хлортетрациклина гидрохлорпд в порошках, для прийому всередину; при ентерите. Виписати на шість прийомів.

30. Свиноматці. Натрію уснинат в формі 1%-ного масляного розчину; для лікування ран.

31. Песцю. Иманин в формі 1%-ного розчину; для лікування інфікованої рани.

32. Корові. Неомицина сульфат, для внутрішньом'язового введення при хронічній пневмонії. Виписати на п'ять ін'єкцій.

33. Свині. Гризеофульвин, всередину з кормом щодня протягом 26 днів; з метою профілактики стрижучого лишая.

34. Корові. Ретинол, для внутрішньом'язового введення з метою поліпшення репродуктивних функцій. Виписати на п'ять ін'єкцій.

35. 6 ягнятам. Стрептомицина сульфат, всередину; при ентерите. Виписати на п'ять прийомів.

36. Свиноматці. Нистатин в порошке всередину, на дев'ять прийомів; як противогрибковое засіб при захворюванні внутрішніх органів.

37. Жереб'яті. Еритромицин в таблетках всередину, на дев'ять прийомів; при раневих процесах.

38. 10 песцям. Хлорамин Би в формі 0,5%-ного розчину; для дезинфекції слизових оболонок очей.

39. 5 ягнятам. Кислоту борну в формі 2%-них очних капіж.

40. Жеребцю. Стрептоцид у вигляді 10%-ний мазі; для лікування рани.

41. Верблюду. Олеандомицина фосфат, для внутрішньом'язового введення; при підозрі на бронхопневмонию. Виписати на дев'ять ін'єкцій.

42. 3000 курчатам. Левомицетин, для прийому всередину з вологої мешанкой; при пуллурозе. Виписати на шість прийомів.

43. Вівці. Кислоту молочну, на один прийом; при гнилісних процесах в рубці і легкому здутті рубця.

44. Натрію гідроокис для приготування 5%-ного розчину; для дезинфекції кролятника при витраті розчину для дезинфекції 500 літрів.

45. Коні. Натрію гидрокарбонат, на три прийоми; при катаральному гастроентерите.

46. Собаці. Магнію окисел, на один прийом; при отруєнні солями важких металів.

47. Теляті. Мило зелене; для випорожнення заднього відділу кишечника, в формі 8%-ний клізми в об'ємі 1 літр.

48. Дьоготь березовий 3000,0; для обеззараження предметів догляду за тваринами в племконюшне.

49. Вівці. Етакридина лактат в формі 0,2%-ного розчину; при вагините.

50. Собаці. Фурацилин в формі порошку, на дев'ять прийомів; при циститі.